היישום של חומר פולימרי ביו-רפואי הידרוקסיפרופיל מתיל תאית (HPMC) בתכשירים פרמצבטיים

נכון לעכשיו, HPMC, שהפך לאחד ממוצרי התרופות הגדולים ביותר במינונים, הוא משום של- HPMC יש את היתרונות של יצרנים משלימים אחרים שאין להם.

• 1. אינרציה כימית HPMC הוא סוג של אתר תאית לא יונית, שהתמיסה שלו אינה לוקחת מטען יוני ואינה מגיבה עם מלח מתכת או אורגנים יוניים. כך שאין תגובה בינו לבין חומרים אחרים במהלך ההכנה.

• 2. יציבות הוא יציב יחסית בחומצה ובאלקלי, ומספק יציבות צמיגות טובה בין pH3 ~ 11 במהלך אחסון לטווח ארוך. תמיסות מימיות עמידות יחסית לאנזימים. חומרי הכנה באמצעות HPMC, איכותו ויציבותו טובים יותר מהחומרים המסורתיים (דקסטרין, עמילן וכו ').

• 3. בטיחות HPMC נחשב בדרך כלל כחומר לא רעיל ולא מגרה, ארגון הבריאות העולמי לא ציין צריכה יומית מקובלת עבור HPMC מכיוון שהרמות הנצרכות לא נחשבו כמייצגות סכנה לבריאות.

• 4. צמיגות יכולה להיות רגולטורית הנגזרות של צמיגות שונה של HPMC יכולות להיות מורכבות זו עם זו בהתאם ליחס השונה. צמיגותו יכולה להשתנות על פי כללים מסוימים, ויש לה מערכת יחסים ליניארית טובה, כך שניתן לבחור אותה על פי הדרישות במונחים של פרופורציה.

• 5. מטבוליזם אינרציה HPMC אינו נספג ומטבול בגוף, ואינו יכול לתת חום, ולכן הוא חומר הכנה רפואי בטוח.

• 6. מסיס במים קרים מסיס במים קרים מתחת ל-40 מעלות צלזיוס או 70% אתנול, כמעט בלתי מסיס במים חמים אך בג'לציה.

היישום של HPMC בהכנה פרמצבטית

1.As קלסר ומתפורר

ציוני צמיגות נמוכים יותר משמשים כקלסר ומתפוררים בטבליה, גלולה, גרנולציה, בעוד שציוני צמיגות גבוהה יותר משמשים כקלסר בלבד. ריכוזים שבין 2% ל-5% w/w עשויים לשמש כקושר בתהליכים רטובים או יבשים בהתאם לסוגים ודרישות שונות.

2.As ציפוי פילם וחומר יוצר סרט

באמצעות HPMC כחומרי ציפוי פילם, לטבלה אין יתרונות משמעותיים בהשוואה לטבלאות המסורתיות בהסתרת הטעם, המראה וכו '. אבל מידת הקושיות, הפריכות, ההיגרוסקופיות, ההתפרקות, הציפוי לעלייה במשקל יש אינדיקטור איכות טוב יותר. ציוני צמיגות נמוכים יותר משמשים בתמיסות ציפוי סרט מימיות, בעוד שציוני צמיגות גבוהה יותר משמשים עם ממסים אורגניים. בהתאם לדירוג הצמיגות, ריכוזים של 2-20% w/w משמשים לתמיסות יוצרות סרט ללוחות עם ציפוי פילם.

3.As מעכב, סוכן שחרור מבוקר וסוכן ערוץ

ניתן להשתמש בציוני צמיגות גבוהים כדי לעכב את שחרורן של תרופות ממטריצה ברמות של 10-80% w/w בטבליות ובכמוסות. ציוני צמיגות נמוכים כמו סוכני הערוץ המשמשים בתכשירי שחרור מתמשכים ומבוקרים, ניתן להגיע במהירות להשפעה הטיפולית של סוג זה של טבליה למינון ראשוני ולשחרור מתמשך או מבוקר של תרופות, ובכך לשמור על ריכוזי דם יעילים בגוף. HPMC מתחת למים לאחר היווצרות שכבת ג'ל הידרציה, מנגנון השחרור של תרופות מהשלד כולל בעיקר התפשטות וקורוזיה של שכבת הג'ל.

4.As דבק ביולוגי

טכנולוגיה ביו-אדנסיבית, יישום של חומרים פולימריים עם הידבקות ביולוגית, באמצעות הידבקות בממברנות ביולוגיות, הגברת המגע עם הממברנה הרירית של המשכיות וקומפקטיות, שחרור תרופות איטי, ונספג על ידי הממברנה הרירית, להגיע למטרת הטיפול. כיום בשימוש נרחב בתחומים כגון טיפול במערכת העיכול, נרתיק, מחלות רירית הפה. טכנולוגיית הידבקות ביולוגית במערכת העיכול, היא סוג חדש של מערכת אספקת תרופות שפותחה בשנים האחרונות, היא לא רק מאריכה את זמן השמירה של תכשירים תרופתיים במערכת העיכול, אלא גם גורמת לתרופות ולביצועי מגע באתר הקליטה של הממברנה להגדיל, לשנות את נזילות קרום התא, להפוך את חדירת התרופה לשיפור תאי אפיתל המעי, כדי לשפר את הזמינות הביולוגית של תרופות.

5.As חומר עיבוי וקולואיד מגן

HPMC משמש כחומר עיבוי לריכוז של 0.45% ~ 1.0%. HPMC יכול גם להגדיל את היציבות של דבק הידרופובי. כקולואיד מגן, הוא יכול למנוע מטיפות וחלקיקים להתלכד או להתאגד, ובכך לעכב את היווצרות המשקעים, הריכוז הנפוץ של 0.5%~1.5%

6.As חומר דופן הקפסולה

בדרך כלל, חומר דופן כמוסה של כמוסה מקבל עדיפות לג'לטין. העיבוד של ג'לטין הוא פשוט, אבל יש בעיות סדרתיות ותופעה, כגון ההגנה על תרופות רגישות לחמצן רטוב היא גרועה, פירוק תרופות מופחת, פגזי כמוסה מתפוררים עיכוב באחסון. HPMC משמש כתחליף לג'לטין להכנת כמוסות, המשפרים את יכולת היציקה ואת תוצאות השימוש, וזכה להפצה נרחבת בעולם.

7.As ג'לים אקטואליים

ג'לים כסוג של הכנת דבק, יש שורה של יתרונות, כגון בטיחות, יפה, קל לניקוי, עלות נמוכה, טכנולוגיית הכנה פשוטה, ותאימות טובה עם תרופות, ובכך להפוך את כיוון הפיתוח של העור, העין והכנה חיצונית אחרת. לדוגמה, ג'לים מלעוריים להעברת תרופות הם צורות מינון חדשות הנחקרות בשנים האחרונות, הם לא רק מונעים השמדת תרופות במערכת העיכול, אלא גם הפכו לאלה של מערכות שחרור תרופות יעילות כדי להתגבר על תופעות הלוואי של התרופה.

סוכן השעיית 8.As

ציוני צמיגות גבוהה יותר משמשים כחומר השעיה בפורמולות נוזליות מסוג מתלה ברמה של 0.5-1.5% w/w, אפקט ההשעיה טוב, קל לפריסה, לא דופן מקל, גרגרי פלוקולציה עדינים וחלקים.

מעכב 9.As של SMEDDS

מערכת אספקת תרופות במיקרו-מולקולות עצמיות (SMEDDS) היא מערכת חדשה להעברת תרופות, על ידי התרופה, שלב השמן, מתחלב ותחליב עזר של מדים, שהוא תערובת יציבה ושקופה, והרכב המרשמים הוא פשוט, ביטחון ויציבות. [39] אבל עבור התרופות הבלתי מסיסות, חומרים פולימריים מסיבים מסיסים במים מתווספים לעתים קרובות, כגון HPMC, PVP, הפוך תרופות ותרופות חופשיות במיקרו-אמולסיה מגיעות לתמיסה רוויה במערכת העיכול, כדי להגביר את המסיסות ולשפר את הזמינות הביולוגית.